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https://doi.org/10.3390/molecules25163562			36

論文情報

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アクセス権	open access
URI	https://hdl.handle.net/2115/79750
タイトル	Conformational Restriction of Histamine with a Rigid Bicyclo[3.1.0]hexane Scaffold Provided Selective H(3)Receptor Ligands
著者	Watanabe, Mizuki ; Kobayashi, Takaaki ; Ito, Yoshihiko ; Yamada, Shizuo ; Shuto, Satoshi
e-Rad_Researcher 20507173 著者名 Watanabe, Mizuki
著者名 Kobayashi, Takaaki
著者名 Ito, Yoshihiko
著者名 Yamada, Shizuo
e-Rad_Researcher 70241346 著者名 Shuto, Satoshi
言語	英語
キーワード	histamine
	H(3)receptor
	conformational restriction
	selective ligands
発行日	2020-08
出版者	MDPI
収録物名	Molecules
巻(号)	25(16)
ページ	3562
抄録	We designed and synthesized conformationally rigid histamine analogues with a bicyclo[3.1.0]hexane scaffold. All the compounds were selectively bound to the H(3)receptor subtype over the H(4)receptor subtype. Notably, compound7showed potent binding affinity and over 100-fold selectivity for the H(3)receptors (K-i= 5.6 nM for H(3)and 602 nM for H-4). These results suggest that the conformationally rigid bicyclo[3.1.0]hexane structure can be a useful scaffold for developing potent ligands selective for the target biomolecules.
資源タイプ	学術雑誌論文
出版タイプ	Version of Record
関連情報 (isIdenticalTo)	出版社版DOI https://doi.org/10.3390/molecules25163562

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