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Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Structurally Simplified Syringolin A Analogues

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タイトル: Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Structurally Simplified Syringolin A Analogues
著者: Chiba, Takuya 著作を一覧する
Kitahata, Shun 著作を一覧する
Matsuda, Akira 著作を一覧する
Ichikawa, Satoshi 著作を一覧する
キーワード: proteasome
natural product
anticancer
発行日: 2016年 7月
出版者: The Pharmaceutical Society of Japan (日本薬学会)
誌名: Chemical & pharmaceutical bulletin
巻: 64
号: 7
開始ページ: 811
終了ページ: 816
出版社 DOI: 10.1248/cpb.c16-00182
抄録: In this study, we designed and synthesized a structurally simplified syringolin A analogue 4, which could have a switched hydrogen bonding interaction with the beta 5 subunit of 20S proteasome. This analogue exhibits potent beta 5 proteasome inhibitory activity with an IC50 value of 107 nM. It also shows cytotoxicity against a range of human cancer cells at submicromolar level (109-254 nM). This analogue is expected to be a lead compound as a next generation proteasome inhibitor because of its simple structure.
資料タイプ: article
URI: http://hdl.handle.net/2115/62874
出現コレクション:雑誌発表論文等 (Peer-reviewed Journal Articles, etc)

提供者: 市川 聡

 

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