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Effects of E/Z Configuration of Fluoroalkene-containing HDAC Inhibitors on Selectivity for HDAC Isoforms

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タイトル: Effects of E/Z Configuration of Fluoroalkene-containing HDAC Inhibitors on Selectivity for HDAC Isoforms
著者: Chuman, Yoshiro 著作を一覧する
Ueyama, Mariko 著作を一覧する
Sano, Satoshi 著作を一覧する
Wu, Fei 著作を一覧する
Kiyota, Yuhei 著作を一覧する
Higashi, Takayoshi 著作を一覧する
Osada, Satoshi 著作を一覧する
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発行日: 2013年 8月
出版者: Chemical Society of Japan
誌名: Chemistry Letters
巻: 42
号: 8
開始ページ: 833
終了ページ: 835
出版社 DOI: 10.1246/cl.130243
抄録: Histone deacetylase (HDAC) inhibitors belong to a new class of potential anticancer agents. It may be possible to reduce some of the toxicity by specifically targeting only the HDAC isoform. Here, stereoisomeric HDAC inhibitors containing fluoroalkene were analyzed for their specificity toward HDAC isoforms. Z-Form 1(Z) showed high affinity to HDACs whereas E-isoform 1(E) had lower affinity to HDAC1 and HDAC4. These data suggested that introduction of alkene with E/Z configuration to HDAC inhibitor can be a new strategy to develop the isoform-selective HDAC inhibitors.
資料タイプ: article
URI: http://hdl.handle.net/2115/63558
出現コレクション:雑誌発表論文等 (Peer-reviewed Journal Articles, etc)

提供者: 坂口 和靖

 

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